Экоклав; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

Экоклав — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Экоклав ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Одна таблетка содержит:

Активные вещества:
250 мг+
125
500 мг+
125
875 мг+
125
Амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) 250 мг 500 мг 875 мг
Клавуланат калия (в пересчете на клавулановую кислоту) 125 мг 125 мг 125 мг
Вспомогательные вещества:
Лактулоза 300,0 мг 600,0 мг 300,0 мг
Кросповидон (коллидон CL) 24,0 мг 45,0 мг 50,0 мг
Кроскармеллоза натрия 24,0 мг 45,0 мг 50,0 мг
Тальк 8,0 мг 12,0 мг 10,0 мг
Магния стеарат 4,0 мг 8,0 мг 10,0 мг
До получения таблетки без оболочки массой:
Целлюлоза микрокристаллическая 850 мг 1500 мг 1700 мг
Вспомогательные вещества оболочки:
Смесь для приготовления пленочного покрытия «Insta Moistshield» Достаточное количество для получения таблетки с оболочкой массой:
[гипромеллоза, этилцеллюлоза, диэтилфталат, титана диоксид, тальк] 890 мг 1537,5 мг 1734 мг

Описание.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые. На поперечном разрезе от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого с коричневым оттенком, допустимы вкрапления белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.
Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

Код ATX. J01CR02

Фармакологические свойства.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты – ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста. Клавулановая кислота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз 1 типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительной системы);
Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцирующие бета-лактамазы);
Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).
По результатм исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis**;
Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus pneumoniae** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus pyogenes** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus группы viridans** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы).
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы)
Neisseria gonorrhoeae ** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует).
ПРИМЕЧАНИЕ:** – (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).

Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приема в начале еды.
После приема внутрь в дозе 250 мг + 125 мг:
– максимальная концентрация (Сmax) амоксициллина – 3,7 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2,2 мкг/мл;
– время достижения максимальной концентрации (Тmax) амоксициллина – 1.1 ч, клавулановой кислоты – 1,2 ч;
– плошадь под кривой «концентрация-время» (AUC) амоксициллина 10,9 мг*ч/л, клавулановой кислоты – 6.2 мг*ч/л.
После приема внутрь в дозе 500 мг + 125 мг;
– Сmax амоксициллина – 6,5 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2,8 мкг/мл;
– Тmax амоксициллина – 1,5 ч, клавулановой кислоты — 1,3 ч;
– AUC амоксициллина – 23,2 мг*ч/л, клавулановой кислоты – 7,3 мг*ч/л.
После приема внутрь в дозе 875 мг + 125 мг:
– Сmax амоксициллина – 8,8 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2,07 мкг/мл;
– Тmax амоксициллина – 1,5 ч, клавулановой кислоты – 1,5 ч;
– AUC амоксициллина – 25,4 мг*ч/л, клавулановой кислоты – 6,1 мг*ч/л.
При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз одного амоксициллина.
Распределение.
Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения – терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18 % и 25%.
Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.
Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм, выведение.
Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником.
При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.

Показания к применению.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
– инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
– инфекции ЛOP-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
– инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
– инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
– инфекции костей и суставов (остеомиелит).

Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
Детский возраст до 12 лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).
Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) для таблеток с позировкой 875 мг + 125 мг.

С осторожностью.
Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и лактации.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.

Способ применения и дозы.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.
Минимальный курс антибактериальной терапии – от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг:
Легкие и среднетяжелые инфекции – 1 таблетка по 250 мг + 125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг + 125 мг 2 раза в сутки.
Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей – 1 таблетка по 875 мг + 125 мг 2 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг + 125 мг 3 раза в сутки.
Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг + 125 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг + 125 мг.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет – 6 г, клавулановой кислоты – 600 мг.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (КК);
при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;
при КК 10-30 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг + 125 мг 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг + 125 мг 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
при КК менее 10 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг + 125 мг один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг + 125 мг один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
Пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 таблетка по 500 мг + 125 мг или 2 таблетки по 250 мг + 125 мг каждые 24 часа в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.

Читайте также:  До скольки лет делают манту с какого возраста, как часто и график прививок

Побочные эффекты.
Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый енерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Передозировка.
Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное назначение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота – повышает.
Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Особые указания.
Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме препарата в начале еды.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя.
Могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг + 125 мг, 500 мг + 125 мг, 875 мг + 125 мг.
По 5 или 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 или 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Пo 14 иди 15 таблеток дозировкой 250 мг + 125 мг и 500 мг + 125 мг, по 5,1, 10 или 14 таблеток дозировкой 875 мг + 125 мг во флаконы для лекарственных средств из пластика, с контролем первого вскрытия с навинчиваемыми крышками с влагопоглощающей вставкой.
По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки дозировкой 250 мг + 125 мг и 500 мг + 125 мг, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки дозировкой 875 мг + 125 мг или 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения.
В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска.
Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «АВВА РУС», Россия,
121614 г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д. 30, корп. 9.

Производитель/организания принимающая претензии:
ОАО «АВВА РУС», Россия,
610044 г. Киров, ул. Луганская, д. 53А.

Претензии потребителей направлять адрес производителя.

Экоклав ® (Ecoclav ® )

Действующее вещество:

Содержание

  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Условия хранения препарата Экоклав
  • Срок годности препарата Экоклав
  • Инструкция по медицинскому применению
  • Цены в аптеках

Фармакологическая группа

  • Пенициллины в комбинациях

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл готовой суспензии
амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) 125 мг
калия клавуланат (в пересчете на клавулановую кислоту) 31,25 мг
вспомогательные вещества: лактулоза (200 мг); аспартам; кремния диоксид коллоидный (аэросил); камедь ксантановая; кросповидон (коллидон CL-M); лимонной кислоты моногидрат; натрия цитрата дигидрат; натрия бензоат; тальк; маннитол (маннит); ароматизатор апельсиновый

во флаконах темного стекла объемом 125 мл по 25 г; в комплекте с двухсторонней дозировочной ложкой; в пачке картонной 1 флакон.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл готовой суспензии
амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) 250 мг
калия клавуланат (в пересчете на клавулановую кислоту) 62,5 мг
вспомогательные вещества: лактулоза (400 мг); аспартам; кремния диоксид коллоидный (аэросил); камедь ксантановая; кросповидон (коллидон CL-M); лимонной кислоты моногидрат; натрия цитрата дигидрат; натрия бензоат; тальк; маннитол (маннит); ароматизатор апельсиновый

во флаконах темного стекла объемом 125 мл по 25 г; в комплекте с двухсторонней дозировочной ложкой; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.

Минимальный курс антибактериальной терапии — от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации. Продолжительность лечения острого неосложненного среднего отита составляет 5–7 дней, у детей до 2 лет — 7–10 дней.

Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела (расчет по амоксициллину):

— дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема;

— дети от 3 мес и старше:

для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также хронического тонзиллита: низкие дозы — 20 мг/кг/сут в 3 приема;

для лечения среднего отита, синусита, инфекций нижних дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей: высокие дозы — 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Детям массой тела 40 кг и более следует назначать дозы, как взрослым.

Суспензию можно применять у взрослых при затруднении глотания.

Читайте также:  Шишка на половой губе причины, симптомы и лечение

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых: 20 мл суспензии в дозировке 125+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250+62,5 мг/5 мл 2–3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг.

Пациенты с нарушением функции почек.Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Cl креатинина >30 мл/мин — коррекция дозы не требуется;

Cl креатинина 10–30 мл/мин — 15 мг/3,75 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза — 500 +125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 +31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250+62,5 мг/5 мл) 2 раза в сутки;

Cl креатинина креатинина менее 10 мл/мин — 15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза — 500 +125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250+62,5 мг/5 мл);

Cl креатинина >30 мл/мин — коррекция дозы не требуется;

Cl креатинина 10–30 мл/мин — 500 +125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл) 2 раза в сутки;

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Экоклав ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Экоклав® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Экоклав®

Регистрационный номер: ЛП 000379-020216
Торговое название препарата: Экоклав®
Международное непатентованное или группировочное название: амоксициллин + клавулановая кислота.
Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.
Состав.
Состав компонентов в 5 мл готовой суспензии (одна дозировочная ложка):
активные вещества: амоксициллина тригидрат 144 мг/ 287 мг (в пересчете на амоксициллин) 125 мг/ 250 мг, калия клавуланат + кремния диоксид (1:1) 74,85 мг/ 149,70 мг (в пересчете на клавулановую кислоту) 31,25 мг/62,5 мг
вспомогательные вещества: лактулоза 200 мг/ 400 мг, аспартам 5,5 мг/ 5,5 мг, камедь ксантановая 10,0 мг/ 10,0 мг, кросповидон (коллидон CL-М) 28,1 мг/ 28,1 мг, лимонная кислота безводная 2,165 мг/ 2,165 мг, натрия цитрата дигидрат 8,335 мг/ 8,335 мг, натрия бензоат 2,085 мг/2,085 мг, тальк 25,0 мг/ 25,0 мг, ароматизатор клубничный 40,0 мг/ 40,0 мг, маннитол (маннит) — до массы порошка 1,25 г/1,25 г

Описание
Порошок от белого до почти белого цвета со слабым фруктовым запахом. После растворения в воде образуется суспензия от почти белого до светло-желтого цвета с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа:
Антибиотик-пенициллин полисинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

Код АТХ. J01CR02

Фармакологические свойства.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин — полисинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста. Клавулановая кислота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы II-V типов по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительной системы);
Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);
Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);
Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцируют бета-лактамазы);
Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы).
По результатам исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis**;
Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);
Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus pneumoniae** (бета-лактамаз не продуцирует);
Streptococcus pyogenes** (бета-лактамаз не продуцирует);
Streptococcus spp. группы viridans** (бета-лактамаз не продуцирует).
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);
Neisseria gonorrhoeae** (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);
Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие, бета-лактамазы).
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);
Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);
Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует).
ПРИМЕЧАНИЕ: ** — (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).

Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приема в начале еды.
После приема внутрь в дозе 125 мг + 31,25 мг:
— Cmax амоксициллина — 1,96 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0,77 мкг/мл;
— Tmax амоксициллина — 1,5 ч, клавулановой кислоты — 1,0 ч;
— AUC амоксициллина — 9,19 мг•ч/л, клавулановой кислоты — 2,69 мг•ч/л.
При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз одного амоксициллина.
Распределение. Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения — терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18 % и 25%.
Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.
Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм, выведение. Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации в неизменном виде, около 10-25 % в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником. При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.

Показания к применению.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
— инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
— инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
— инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
— инфекции костей и суставов (остеомиелит).

Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе, фенилкетонурия (содержит аспартам).

С осторожностью.
Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и лактации.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.

Читайте также:  О чем это говорит, если базофилы повышены у взрослого

Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.
Минимальный курс антибактериальной терапии — от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации. Продолжительность лечения острого неосложненного среднего отита составляет 5-7 дней, у детей до 2 лет — 7-10 дней.
Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела (расчет по амоксициллину):
• дети до 3 месяцев — 30 мг/кг/сут в 2 приема;
• дети от 3 месяцев и старше:
— низкие дозы (для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также хронического тонзиллита) — 20 мг/кг/сут в 3 приема;
— высокие дозы (для лечения среднего отита, синусита, инфекций нижних дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей) — 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Детям массой тела 40 кг и более следует назначать дозы, как взрослым.
Суспензию можно применять у взрослых при затруднении глотания.
Рекомендуемый режим дозирования для взрослых: 20 мл суспензии в дозировке 125 мг + 31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг + 62,5 мг/5 мл 2-3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.
Пациенты с нарушением функции почек:
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.
• Дети
Клиренс креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется;
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин — 15 мг/3,75 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза 500 мг + 125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг + 31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг + 62,5 мг/5 мл) 2 раза в сутки;
Клиренс креатинина менее 10 мл/мин — 15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза 500 мг + 125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг + 31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг + 62,5 мг/5 мл);
• Взрослые
Клиренс креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется;
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин — 500 мг + 125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг + 31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг + 62,5 мг/5 мл) 2 раза в
Клиренс креатинина менее 10 мл/мин — 500 мг + 125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг + 31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг + 62,5 мг/5 мл) 1 раз в сутки;
Пациенты, находящиеся на гемодиализе:
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина
• Дети — 15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки.
Перед сеансом гемодиализа следует принять одну дополнительную дозу 15 мг/3,75 мг/кг. Для восстановления концентраций активных компонентов препарата в крови вторую дополнительную дозу 15 мг/3,75 мг/кг следует принять после сеанса гемодиализа.
• Взрослые — 500 мг + 125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг + 31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг + 62,5 мг/5 мл) однократно каждые 24 часа.
Дополнительно 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).
Способ приготовления суспензии:
Суспензия приготавливается непосредственно перед применением.
Порошок во флаконе предварительно встряхивают, затем, добавляя небольшое количество кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, перемешивают, получая однородную суспензию, затем добавляют воду до метки на флаконе. Для точного дозирования суспензии следует пользоваться дозировочной двухсторонней ложкой, которую нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

Побочные эффекты.
Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Передозировка.
Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой, кислоты одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное применение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота — повышает.
Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Особые указания.
Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме препарата в начале еды.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя.
Могут быть выявлены ложно положительные результаты при определении содержания глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидазный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами.

Форма выпуска.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг + 31,25 мг/5 мл или 250 мг + 62,5 мг/5 мл.
По 25 г во флаконы из коричневого стекла объемом 125 мл с меткой и завинчивающейся пластмассовой крышкой.
Каждый флакон вместе с дозировочной двухсторонней ложкой (маленькая емкостью 2,5 мл, большая — 5 мл) и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Готовую суспензию хранят при температуре от 2 °С до 8 °С в плотно закрытом флаконе.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Готовая суспензия — 7 дней.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии:
ОАО «АВВА РУС», Россия, 121614, г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д. 30, корп. 9.
Тел/факс: +7 (495) 956-75-54

Ссылка на основную публикацию
Экзема у грудничка причины у новорожденных, лечение у младенцев
Экзема: причины, виды, симптомы и методы лечения По статистике, около 10 % населения нашей планеты страдает от того или иного...
Шум в ушах — причины, диагностика и лечение
Причины шума в ушах По статистике, почти каждого третьего жителя Земли время от времени беспокоит шум в ушах. Кому-то он...
Шум в ушах, причины и лечение О чём говорят симптомы в области головы
Шум в левом ухе Шум в левом ухе часто является симптомом одного из заболеваний организма. Более 60% людей хотя бы...
Экзистенциальная психология – определение, основные идеи, методы, положения, обучение
Экзистенциальная психология представители Согласно Р. Мэй, первым этапом развития экзистенциальной психологии следует считать феноменологию. [1] Представителями феноменологической стадии экзистенциальной психологии...
Adblock detector