Таблетки Мелипрамин инструкция по применению — аналоги — отзывы — побочные действия Антидепрессант

Мелипрамин

Мелипрамин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Melipramin

Код ATX: N06AA02

Действующее вещество: имипрамин (imipramine)

Производитель: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 229 руб.

Мелипрамин – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красно-коричневые, двояковыпуклые, круглые, с матовой поверхностью, почти без или без запаха (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке);
  • Драже: чечевицеобразные, коричневые, с блестящей поверхностью, почти не имеют или не имеют запаха (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке);
  • Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, слегка окрашенный (возможен зеленовато-желтый оттенок) или бесцветный, не имеет запаха (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Мелипрамина.

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: тальк – 3 мг, моногидрат лактозы – 110,5 мг, повидон К25 – 7 мг, стеарат магния – 1,5 мг, кросповидон – 3 мг;
  • Оболочка: гипромеллоза – 2,61 мг, диметикон (E1049) 39% – 0,35 мг, краситель красно-коричневый косметический (смесь: краситель оксид железа красный, желтый и черный) – 0,8 мг, стеарат магния – 0,24 мг.

В состав 1 драже входит:

  • Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: желатин, титана диоксид (Е171), глицерол 85%, макрогол 35 000, краситель (Е172) (оксид железа красный), стеарат магния, сахароза, тальк, моногидрат лактозы.

В состав 1 ампулы (2 мл) входит:

  • Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, дисульфит натрия, безводный сульфит натрия, хлорид натрия (для парентеральных лекарственных форм), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Мелипрамина – имипрамин, является производным дибензоазепина, трициклическим антидепрессантом. Механизм его действия объясняется способностью ингибировать синаптический обратный захват серотонина и норадреналина, выделяемых при стимуляции нейрона. Вследствие этого облегчается норадренергическая и серотонинергическая передача импульса.

Также имипрамин блокирует м-холинорецепторы и H1-гистаминовые рецепторы, за счет чего обладает холиноблокирующим и умеренным седативным действием.

Антидепрессивный эффект Мелипрамина развивается постепенно. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение 2–4 (возможно, 6–8) недель терапии.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт, имипрамин хорошо абсорбируется. Пища при одновременном приеме на абсорбцию вещества не влияет.

Препарат интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием путем деметилирования основного фармакологически активного метаболита дезипрамина (диметил-имипрамина).

Плазменные концентрации обоих веществ характеризуются высокой индивидуальной вариабельностью. Через 10 дней приема Мелипрамина 3 раза в сутки в дозе 50 мг плазменная концентрация имипрамина в равновесном состоянии может варьировать в диапазоне 33–85 нг/мл, дезипрамина – 43–109 нг/мл.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови обычно выше, чем у более молодых людей, что объясняется снижением метаболизма.

Кажущийся объем распределения имипрамина – 10–20 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Имипрамин и дезипрамин в значительной степени связываются с белками – 60–96% и 73–92% соответственно.

Выводится имипрамин преимущественно в виде неактивных метаболитов: почками – примерно 80%, через кишечник – порядка 20%. Выведение неизмененного имипрамина и его активного метаболита составляет не более 6% от принятой дозы.

Период полувыведения имипрамина после однократного приема дозы составляет в среднем около 19 ч, может варьировать от 9 до 28 ч, значительно повышается в случае передозировки и у пожилых лиц.

Показания к применению

  • Все формы депрессии (с тревогой и без нее), включая депрессивные состояния, большую депрессию, депрессивную фазу биполярного расстройства, атипичную депрессию;
  • Панические расстройства;
  • Ночное недержание мочи у детей от 6 лет (для непродолжительной адъювантной терапии после исключения органических причин).

Противопоказания

  • Нарушение внутрисердечной проводимости;
  • Перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда;
  • Маниакальные эпизоды;
  • Нарушение сердечного ритма;
  • Тяжелые нарушения функций печени и/или почек;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Задержка мочи;
  • Непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы;
  • Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
  • Возраст до 18 лет (депрессия и панические расстройства) и до 6 лет (терапия ночного недержания мочи);
  • Беременность и период кормления грудью;
  • Гиперчувствительность к компонентам Мелипрамина либо иным трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.

Мелипрамин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки и драже

Мелипрамин принимают внутрь.

Режим дозирования определяется врачом индивидуально и зависит от степени и характера выраженности симптомов. Как правило, для достижения терапевтического эффекта необходимо не меньше 2-4 недель (в некоторых случаях – до 8 недель). Терапию нужно начинать с низких доз Мелипрамина, постепенно их повышая для подбора минимальной эффективной поддерживающей дозы. Особую осторожность следует соблюдать при титрации дозы у детей, подростков и пожилых больных.

Рекомендованный режим дозирования Мелипрамина при терапии депрессии:

  • 18-60 лет (амбулаторное лечение): стандартная разовая доза – 25 мг, кратность приема – 1-3 раза в день. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 150-200 мг в день (к концу первой недели). Стандартная поддерживающая суточная доза – 50-100 мг;
  • 18-60 лет (стационарное лечение): начальная суточная доза в особо тяжелых случаях – 75 мг. Возможно ее увеличение по 25 мг в день до 200 мг (в исключительных случаях – до 300 мг);
  • Пациенты от 60 лет: лечение нужно начинать с наименьших возможных доз, поскольку у пациентов этой возрастной группы может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы. Начальную дозу можно постепенно (на протяжении 10 дней) увеличивать до 50-75 мг в день (увеличивать ее в дальнейшем не рекомендуется).

У пациентов с паническими расстройствами отмечается повышенная частота развития побочных действий, поэтому терапию следует начинать с минимально возможной дозы. В начале лечения может наблюдаться преходящее усиление тревоги, которую можно предотвратить или купировать бензодиазепинами (по мере улучшения их дозу постепенно снижают). Суточную дозу Мелипрамина увеличивают постепенно до 75-100 мг (в отдельных случаях – до 200 мг). Минимальная продолжительность терапии – полгода. По окончании лечения отменять препарат рекомендуется постепенно.

Детям от 6 лет при панических расстройствах Мелипрамин назначают только как временную адъювантную терапию ночного энуреза после исключения органической патологии. Рекомендованный режим дозирования (суточная доза):

  • 6-8 лет (масса тела 20-25 кг) – 25 мг;
  • 9-12 лет (масса тела 25-35 кг) – 25-50 мг;
  • От 12 лет (масса тела от 35 кг) – 50-75 мг.

Применение более высоких доз возможно только в случаях, если удовлетворительный ответ на терапию не наблюдается после 7 дней приема Мелипрамина. Максимальная суточная доза – 2,5 мг/кг.

Читайте также:  Двигательное развитие ребенка

Мелипрамин рекомендуется принимать однократно после приема пищи в вечернее время (перед сном). В случаях, когда ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, суточную дозу можно разделить на 2 приема (днем и на ночь). Продолжительность курса не должна превышать 3 месяца. Поддерживающую дозу можно снизить (в зависимости от изменений в клинической картине болезни). После завершения лечения Мелипрамин нужно отменять постепенно.

Раствор для внутримышечного введения

Мелипрамин можно вводить только внутримышечно.

Начальная разовая доза – 25 мг, кратность применения – 3 раза в день. В случае необходимости возможно увеличение дозы вплоть до максимальной – 100 мг.

Через 6 дней лечения дозу постепенно уменьшают, заменяя одну инъекцию пероральной формой препарата. Через 12 дней пациента полностью переводят на пероральный прием Мелипрамина (4 раза в день по 25 мг).

В случае развития рецидива болезни возможно повторное назначение препарата в виде раствора для внутримышечного введения.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные действия не обязательно отмечаются у всех больных. Некоторые из них сложно отличить от признаков депрессии (например, ажитация, утомляемость, тревога, расстройство сна, сухость во рту), другие зависят от дозы и проходят при ее снижении либо спонтанно в процессе терапии.

Необходимо учитывать, что возникновение тяжелых психических или неврологических реакций требует временной отмены Мелипрамина.

Пациенты пожилого возраста в особенности проявляют чувствительность к неврологическим, м-холиноблокирующим, сердечно-сосудистым либо психическим эффектам. Способность к элиминации и метаболизму Мелипрамина у них может быть понижена, что увеличивает риск повышения концентраций активного вещества в плазме.

Во время терапии возможно развитие следующих нарушений (≥1/10 – очень часто; ≥1/100 и

МЕЛИПРАМИН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Мелипрамин — антидепрессант, неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов.
Механизм терапевтического действия имипрамина полностью не выяснен. Имипрамин, производное дибензоазепину, является трициклические антидепрессанты. Он ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в синапсе, которые высвобождаются в ответ на раздражение нервных клеток, способствует норадренергическую и серотонинергическая передачи. Имипрамин подавляет также мускариновые и гистаминовые (Н 1 ) рецепторы, благодаря чему проявляет антихолинергическую и умеренную успокаивающее действие.
Антидепрессивное действие развивается постепенно: оптимальный терапевтический эффект наступает через 2-4 (возможно, через 6-8) недель после начала лечения.

Фармакокинетика

Препарат подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения в печени: его основной фармакологически активный метаболит, дезипрамин (дезметил-имипрамин) образуется путем деметилирования. Концентрации имипрамина и дезипрамина в плазме крови очень колеблются. Через 10 дней лечения с применением имипрамина в дозе 50 г 3 раза в сутки равновесная концентрация имипрамина в плазме крови колебалась от 33 до 85 нг / мл, а концентрация дезипрамина — от 43 до 109 нг / мл. Вследствие пониженного метаболизма концентрация в плазме обычно выше у пациентов пожилого возраста, чем у молодых.
Объем распределения имипрамина — 10-20 л / кг.
Обе активные соединения в значительной степени связываются с белками плазмы (имипрамин: 60-96%, дезипрамин: 73-92%).
Имипрамин выводится с мочой (около 80%) и калом (почти 20%) преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведение с мочой и калом в неизмененном имипрамина и его активного метаболита, дезипрамина составляет 5-6% от принятой дозы. После приема разовой дозы период полувыведения имипрамина составляет примерно 19 часов и варьирует между 9 и 28 часов, и может значительно увеличиваться у лиц пожилого возраста и при передозировке.
Имипрамин проникает через плацентарный барьер в грудное молоко.

Показания к применению

Все формы депрессии (с тревожностью или без нее): глубокая депрессия, депрессивная фаза биполярных расстройств, депрессии с атипичным течением, депрессивные состояния, дистимия; панические расстройства; ночной энурез у детей старше 6 лет; как средство временной вспомогательной терапии, если органические причины исключены.

Способ применения

Раствор для инъекций применять в начале лечения, а затем переходить на применение таблеток, как только позволит состояние больного.
Суточную дозу следует определять индивидуально, в зависимости от тяжести симптомов. Начальная доза составляет 25 мг (2 мл) 1-3 раза в сутки, которую можно повысить до максимальной суточной дозы — 100 мг (4 мл).
Суточную дозу следует определять индивидуально, в зависимости от тяжести и природы симптомов.
Как и при применении других антидепрессантов, для достижения необходимого терапевтического эффекта требуется 2-4-недельный курс лечения (иногда — 6-8-недельный). Лечение следует начинать с низких доз, которые следует постепенно повышать, чтобы определить минимальную эффективную, а затем поддерживающую дозу. Для достижения эффективной дозы титрования дозы следует проводить с особой осторожностью у пациентов пожилого возраста.
Начальная доза не должна превышать 100 мг. Препарат следует вводить глубоко в.
Для лечения ночного энуреза у детей рекомендуется применять Мелипрамин, таблетки. Если пероральное применение по каким-то причинам невозможно, то следует переходить к парентерального введения лекарственного средства.
Препарат можно применять только детям старше 6 лет и исключительно для временного, вспомогательного лечения ночного энуреза , если исключены органические изменения.
Рекомендуется применять самую низкую дозу в пределах указанного выше диапазона доз. Суточную дозу желательно назначать за один прием перед сном. Если же энурез имеет место ранним вечером, суточную дозу рекомендуется разделить на два приема (одна часть дозы дается ребенку днем, другая — перед сном).
Рекомендуемые дозы:
дети 6-8 лет (масса тела — 20-25 кг) — 25 мг / сут
дети 9-12 лет (масса тела — 25-35 кг) — 25-50 мг / сут
дети старше 12 лет (масса тела> 35 кг) — 50-75 мг / сут.
Высшие из рекомендованных доз препарата оправданы только в том случае, если через одну неделю лечения более низким дозами удовлетворительного эффекта не достигнуто.
Суточная доза для детей не должна превышать 2,5 мг / кг массы тела.
Продолжительность курса лечения не должна превышать 3 месяца.
В зависимости от изменений клинической картины поддерживающая доза может быть уменьшена. В конце терапии Мелипрамин следует отменять постепенно.

Побочные действия

Побочные эффекты препарата Мелипрамин, указанные ниже, не обязательно отмечаются у каждого пациента. Некоторые побочные действия имеют дозозависимый характер и исчезают при снижении дозы или проходят самостоятельно в ходе лечения. Некоторые побочные эффекты трудно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, беспокойство, сухость во рту).
В случае возникновения серьезных неврологических или психических побочных эффектов прием имипрамина следует прекратить.
Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к антихолинергическим, неврологических, психических или сердечно-сосудистых эффектов данного препарата. Способность к выводу лекарственных средств у пациентов этой возрастной категории может быть снижена, что грозит повышением концентрации препарата в плазме крови.
Побочные эффекты с одинаковой частотой указанные в порядке снижения степени тяжести.
Отклонение от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях
Повышение уровня трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Синусовая тахикардия и клинически незначимыми изменения ЭКГ (зубца T и сектора ST) у пациентов с нормальным состоянием сердечной функции; аритмии, нарушения проводимости (расширение комплекса QRS и интервала PR, блокада ножек пучка Гиса), учащенное сердцебиение; сердечная декомпенсация, инфаркт миокарда.
Со стороны сосудистой системы. Ортостатическая гипотензия, приливы; повышение артериального давления, периферические вазоспастические реакции, инсульт.
Со стороны крови и лимфатической системы. Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Со стороны нервной системы. Тремор парестезии, головная боль, головокружение эпилептические припадки; экстрапирамидные симптомы, атаксия, миоклония, расстройства речи, изменения ЭЭГ, нарушение координации, бессонница, ночные бред.
Со стороны органов зрения. Нарушение аккомодации, нечеткость зрения; глаукома, мидриаз.
Со стороны органов слуха и равновесия. Шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы. Запор, сухость во рту рвота, тошнота паралитическая непроходимость кишечника, стоматит, потемнение языка, дискомфорт в эпигастрии, диарея, боль в животе.
Со стороны мочевыделительной системы. Нарушение мочеиспускания, задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Повышенная потливость; аллергические кожные реакции (сыпь, крапивница) отек (местный или генерализованный), светочувствительность, зуд, петехии, выпадение волос.
Со стороны эндокринной системы. Увеличение молочных желез, галакторея, синдром неадекватной секреции АДГ ( syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion ), повышение или снижение уровня сахара в крови.
Нарушение питания и обмена веществ. Увеличение массы тела потеря аппетита, потемнение языка, изменения вкуса; уменьшение массы тела.
Системные нарушения и реакции в месте введения. Редко : гиперпирексия, слабость.
Со стороны иммунной системы. Системные анафилактические реакции, в том числе артериальная гипотензия, аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее.
Со стороны пищеварительной системы. Гепатит без желтухи, желтуха.
Психические нарушения.
Делириозным спутанность сознания (особенно у пациентов пожилого возраста с болезнью Паркинсона), дезориентация и галлюцинации, колебания между депрессией и гипоманией или манией, ажитация, беспокойство, повышенная тревожность, утомляемость, сонливость, нарушения сна, нарушения либидо и потенции; активация психотических симптомов агрессивность, иллюзии.
Во время терапии имипрамином или вскоре после ее прекращения были описаны случаи суицидального направленности мышления и суицидального поведения (см. Раздел « Особенности применения» ).
Внезапное прекращение приема препарата после длительного применения может привести к развитию таких симптомов системы: тошнота, головная боль, слабость.
Эпидемиологические исследования, проведенные у пациентов в возрасте 50, показывают повышенный риск перелома костей у пациентов, получающих ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты.

Читайте также:  Ингаляции с беродуалом и физраствором для детей дозировка и особенности

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Мелипрамин являются: гиперчувствительность к действующему или любой вспомогательного вещества, или в других трициклических антидепрессантов бензодиазепинов группы; лечение ингибиторами МАО (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); недавно перенесенный инфаркт миокарда. Нарушение проводимости; аритмия сердца; маниакальные эпизоды; тяжелые заболевания почек и / или печени; задержки мочи; глаукома (узкоугольная глаукома).

Беременность

Поскольку взаимосвязь между применением трициклических антидепрессантов и пороками развития плода в некоторых случаях был возможным применение препарата Мелипрамин в период беременности противопоказано.
Имипрамин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пациенты, получающие такую комбинированную терапию, должны находиться под постоянным наблюдением, а дозы для них следует подбирать с осторожностью.
Депрессанты центральной нервной системы (ЦНС): комбинация имипрамина с депрессантами ЦНС (например, опиатами, бензодиазепинами, барбитуратами, средствами для общей анестезии) и алкоголем заметно усиливает эффекты и побочные действия этих препаратов.
Нейролептические препараты могут повышать концентрацию трициклических антидепрессантов в плазме крови, усиливая таким образом их действие и побочные эффекты. Может потребоваться снижение дозы. Совместное назначение с тиоридазином может вызвать тяжелую аритмию.
Тиреоидные гормоны могут усиливать антидепрессивным действием имипрамина, а также его побочные эффекты со стороны сердца, поэтому совместное назначение этих препаратов требует соблюдения осторожности.
Блокаторы антиадренергических средств. Имипрамин может уменьшать выраженность гипотензивного эффекта блокаторов антиадренергических средств (например, гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и α-метилдопы). Поэтому пациентам, которые нуждаются комбинированного лечения артериальной гипертензии, следует назначать гипотензивные средства разных групп (например, мочегонные средства, вазодилататоры или β-блокаторы).
Симпатомиметики (в основном, эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин, эфедрин, фенилэфрин): одновременное применение с имипрамином может привести к усилению влияния этих препаратов на сердечно-сосудистую систему.
Фенитоин : имипрамин уменьшает противосудорожный эффект фенитоина.
Хинидин : следует избегать одновременного применения этого антиаритмического средства и трициклических антидепрессантов. Во время совместного применения этих препаратов существует повышенный риск нарушения сердечной проводимости, а также возникновения аритмии.
Пероральные антикоагулянты : трициклические антидепрессанты могут угнетать метаболизм пероральных антикоагулянтов и удлинять период их полувыведения, что повышает риск развития кровотечения. Рекомендуемый пристальный надзор за пациентом и частый контроль уровня протромбина в плазме крови.
Противодиабетические средства : в процессе лечения имипрамином концентрация глюкозы в крови может изменяться. Поэтому в начале и при завершении лечения имипрамином, а также при подборе дозы рекомендуется регулярный мониторинг содержания сахара в крови.

Передозировка

Симптомы:
Со стороны центральной нервной системы — головокружение, сонливость, помрачение сознания, кома, атаксия, возбуждение, волнение, усиление рефлексов, ригидность мышц, Атетоидная и хорееподибни движения, судороги
Со стороны сердечно-сосудистой системы — артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, шок, сердечная недостаточность, очень редко — остановка сердца;
Другие — угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, потливость, мидриаз, олигурия, анурия.
Лечение. В случае любого подозрения на передозировку имипрамина необходима немедленная госпитализация и тщательное наблюдение за пациентом в течение не менее 72 часов. Специфического антидота нет. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Поскольку в результате антихолинергического эффекта препарата может задерживаться (на 12:00 и более) опорожнение желудка, прежде всего пациенту необходимо промыть желудок или вызвать рвоту (если пациент находится в полном сознании) и быстрее дать активированный уголь. Необходимо проводить мониторинг показателей сердечно-сосудистой функции, а также газового и электролитного состава крови. Как симптоматическую терапию можно применить противосудорожное терапию (внутривенно — диазепам, фенитоин, фенобарбитал, а также ингаляционный наркоз + мышечный релаксант), искусственную вентиляцию легких, установить временного искусственного водителя ритма, ввести плазмозаменители, допамин или добутамин путем внутривенной капельной инфузии. В исключительных случаях могут потребоваться реанимационные мероприятия. Гемодиализ или перитонеальный диализ не эффективны из-за низкой концентрации имипрамина в плазме крови. Форсированный диурез также не является эффективным за большого объема распределения препарата. С применением физостигмина связывали тяжелой брадикардии, асистолия и эпилептические припадки; таким образом, при передозировке имипрамина его применение не рекомендуется.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Мелипрамин — раствор для инъекций.
Упаковка: по 2 мл раствора в ампулах; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в картонной коробке.

Состав

2 мл раствора (1 ампула) Мелипрамин содержат имипрамина гидрохлорид 25 мг.
Вспомогательные вещества : натрия хлорид, натрия метабисульфит (Е 223), натрия сульфит безводный (Е 221), аскорбиновая кислота, вода для инъекций.

Мелипрамин

Состав

Драже Мелипрамин имеют следующие дополнительные компоненты: титана диоксид, глицерол 85%, макрогол 35 000, желатин, тальк, лактозы моногидрат, железа оксид красный, магния стеарат, сахароза.

Вспомогательные составляющие раствора для внутримышечного введения: натрия пиросульфит, аскорбиновая кислота, натрия хлорид, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Дополнительные элементы таблеток, покрытых пленочной оболочкой: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, повидон К-25. Составляющие оболочки: гипромеллоза, смесь красителей, магния стеарат, диметикон Е1049 39%.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в драже, в виде раствора для внутримышечного введения, а также в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, седативный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мелипрамин представляет собой трициклический антидепрессант. Он неизбирательно блокирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов, из-за чего они скапливаются в синаптической щели. Это приводит к усилению физиологической активности.

Читайте также:  Боль в заднем проходе что это может быть и что делать

Препарат также оказывает тимолептическое действие. Он характеризуется сопутствующей стимулирующей активностью, повышает тонус организма, провоцирует снижение двигательной заторможенности. Лекарство обладает периферической и центральной м-холиноблокирующей, слабой антигистаминной, миотропной активностью.

При приеме перорально препарат характеризуется хорошей степенью абсорбции из ЖКТ. Биодоступность может быть в пределах от 29% до 77%. Максимальная плазменная концентрация – примерно через 1-2 часа после употребления внутрь и спустя полчаса или час при внутримышечных инъекциях.

Степень связи с белками плазмы – приблизительно 85%. Активное вещество хорошо распределяется в тканях и способно проникать через ГЭБ. Оно также избирательно скапливается в головном мозге, печени и почках.

При попадании в организм интенсивно биотрансформируется в печени. Примерно 40% имипрамина гидрохлорида выводится в течение суток вместе с мочой в виде метаболитов, а 1-2% – в неизменном виде. Около 20% дозировки экскретируется с желчью. Период полувыведения может быть от 4 до 24 часов.

Показания к применению

Показания к применению лекарства следующие:

  • ночной энурез у детей;
  • депрессии и депрессивные состояния различного происхождения, которым сопутствует моторнаяи идеаторная заторможенность;
  • обсессивно-компульсивные расстройства;
  • панические расстройства;
  • нарушения поведения (повышенная активность или требование внимания);
  • хронический болевой синдром;
  • нарколепсия в сочетании с каталепсией;
  • частые головные боли;
  • нервная булимия;
  • синдром «отмены» кокаина;
  • необходимость профилактики мигрени;
  • недержание мочи.

Противопоказания

Нельзя применять препарат при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, острых заболеваниях печени и почек, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете и пороках сердца в стадии декомпенсации, нарушениях сердечного ритма и проводимости, повышенной судорожной готовности, атонии мочевого пузыря, беременности (I триместр), грудном вскармливании, гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам, заболеваниях органов кроветворения, активной форме туберкулеза, гипертиреозе, острой фазе инфаркта миокарда, выраженной сердечно-сосудистой недостаточности, закрытоугольной глаукоме, возрасте до 6 лет.

С осторожностью данное лекарственное средство следует использовать в случае эпилепсии.

Побочные действия

Побочные реакции при использовании препарата Мелипрамин могут быть следующими:

В редких случаях развиваются гепатит, лейкопения, агранулоцитоз.

Инструкция по применению Мелипрамина (Способ и дозировка)

При введении препарата внутримышечно следует начинать с 25 мг 3 раза в день. Если это необходимо, в последующие дни дозировку можно постепенно повышать. Но дневная доза не должна быть больше 100 мг. После недели применения лекарства внутримышечно дозу постепенно уменьшают посредством замены одного укола на прием драже или таблетки. С 13-ого дня терапии полностью переходят на пероральное применение в дозировке 25 мг по 4 раза каждый день. Если симптомы заболевания вернутся, можно снова начать делать внутримышечные инъекции.

Инструкция по применению Мелипрамина для лиц пожилого возраста рекомендует начать терапию с малых доз. Обычно это 10 мг/сутки. Затем постепенно количество препарата повышают до 50 мг. Максимальная дозировка для пожилых людей – 100 мг.

Драже и таблетки принимаются внутрь сразу после приемов пищи. Дозировки рассчитываются в индивидуальном порядке. Обычно для взрослых пациентов курс начинается с дозы в 25-50 мг каждый день по 3-4 раза. Инструкция по применению Мелипрамина сообщает, что постепенно суточную дозировку можно повышать на 25 мг и доводить ее до 250-300 мг. Высшие дозы препарата для взрослых пациентов следующие:

  • разовая – по 100 мг;
  • дневная – по 300 мг при стационареили по 200 мг амбулаторно.

Продолжительность терапии в случае легких форм депрессии лечение в среднем 5 недель.

Для поддерживающей терапии рекомендуется однократный прием лекарства в вечернее время.

Детям препарат в качестве антидепрессанта дают в начале курса в дозировке 10 мг. В течение 10 суток лечения ее можно постепенно увеличивать. Для детей показаны следующие максимальные дозировки:

  • возраст 6-8 лет – дают по 20 мг;
  • возраст 8-14 лет – дают по 25 мг;
  • возраст старше 14 лет – дают по 100 мг (в 2 приема).

В случае ночного недержания мочи в начале терапии принимают лекарство в следующих дозировках:

  • дети 6-8 лет – 25 мг;
  • дети 9-12 лет – 25-50 мг;
  • дети от 12 лет – 50-75 мг.

Делать это нужно раз в день за час до сна. Если недержание мочи проявляется в ранние часы сна, дозировку можно разделить в 2 приема. В этом случае первая половина принимается в середине дня, а вторая – непосредственно перед сном. Если должный эффект не достигнут в течение недели, дозировку можно повысить. Максимальная дневная доза для детей – 2,5 мг/кг.

В случае тяжелой депрессии в условиях стационара лекарство можно применять одновременно внутримышечно и перорально. Если препарат принимается как антидепрессант, вводят до 100 мг в день в несколько приемов. Высшая разовая доза для взрослых пациентов – 50 мг, дневная – 300 мг.

Если прекратить прием слишком рано, это может привести к возвращению депрессии. Отменять лекарство необходимо поэтапно.

Передозировка

При приеме средства в дозировках, превышающих норму, возможны головокружение, атаксия, ступор, мидриаз, аритмия, нарушение реполяризации, артериальная гипотензия, цианоз, лихорадка, возбуждение, судороги, кома, AV блокада, синусовая тахикардия, коллапс при высоком венозном давлении, угнетение дыхания, рвота.

В качестве лечения назначают промывание желудка с применением физиологического раствора, а также прием Активированного угля. Необходимо постоянно контролировать ЭКГ. Возможно медленное внутривенное введение Физостигмина салицилата: взрослым по 1-3 мг, пациентам в детском возрасте – в начальной дозировке 0,5 мг, ее повышают при необходимости с мониторингом функции ССС и нервной системы до 2 мг. Если это нужно, Физостигмин вводят каждые полчаса или час, доза при этом подбирается индивидуально.

При наличии соответствующих показаний проводится симптоматическое лечение противосудорожными средствами: Диазепамом или барбитуратами короткого действия. Последние противопоказаны, если больной недавно получал ингибиторы МАО.

Противошоковые меры включают внутривенные инъекции плазмозамещающих растворов, глюкокортикоидов, а также оксигенотерапию.

В случае гипертермии применяются холодные обтирания.

Взаимодействие

Противопоказано применение лекарства вместе с ингибиторами МАО. Такое сочетание может вызывать чрезмерное возбуждение, колебания давления, кому, судороги, гипертермию. Между приемом данных средств необходимо соблюсти интервал минимум в 2 недели.

Сочетание с м-холиноблокаторами приводит к суммированию антихолинергических эффектов лекарственных средств.

Взаимодействие с гормональными лекарствами щитовидной железы может вызывать усиление адренергического действия, что провоцирует тахиаритмию и приступы стенокардии.

Сочетание с адреномиметиками повышает вероятность тахикардии, артериальной гипертензии и аритмии из-за торможения инактивации катехоламинов.

Препарат уменьшает антигипертензивное действие альфа-адреноблокаторов и стимуляторов центральных альфа-адренорецепторов, а также противосудорожный эффект Фенитоина.

Седативное действие Мелипрамина повышается под влиянием этанола и средств, угнетающих нервную систему. Производные бензодиазепина и фенотиазины активизируют антихолинергический и седативный эффекты.

Биотрансформация действующего вещества Мелипрамина замедляется под влиянием ингибиторов ферментов микросомального окисления. Кроме того, они увеличивают его время полувыведения, из-за чего повышается антидепрессивное действие и токсичность препарата.

Условия продажи

Лекарство продается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Данное лекарственное средство необходимо хранить в хорошо защищенном от солнечных лучей и недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура – 15-25°C.

Срок годности

Срок годности таблеток и драже составляет 3 года, раствора для внутримышечного введения – 5 лет.

Ссылка на основную публикацию
Таблетки Кестин инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
Кестин 20 мг - инструкция по применению Действующее вещество Лекарственная форма Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Описание Таблетки...
Сыпь на шее у ребенка (28 фото) причины сыпи сзади — пояснения появления красной сыпи
Себорейный дерматит Себорейный дерматит (СД) - воспаление кожи в результате повышенного выделения качественно изменённого сала и активного воздействия микробных агентов...
Сыпь при онкологии фото на теле, прыщи и зуд при раке причины, симптомы, как выглядит и почему чешет
Что значит, если на теле выскакивают прыщи? Толкование народных примет Как правило, появившиеся у людей прыщи вызывают негативную реакцию и...
Таблетки Кордафлекс от давления инструкция по применению, дозировки, противопоказания, побочные дейс
Кордафлекс против смертельного квартета Опубликовано в журнале: В мире лекарств »» №3 1999 B pамках Всероссийского съезда кардиологов состоялся научный...
Adblock detector