Терикс (10 мг) инструкция по применению, показания

Цетиризин таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской для деления с одной стороны.

Состав

Одна таблетка содержит: активное вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза моногидрат, опадрай Y-1-7000 белый;

Состав оболочки опадрай Y-1-7000 белый: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. Цетиризин. Код АТС: R06AE07.

Фармакологическое действие

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действие. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов, базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 6 лет:

лечение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (сенная лихорадка, поллиноз); максимальная длительность лечения сезонного аллергического ринита у детей — 4 недели;

— хроническая идиопатическая крапивница.

Способ применения и дозировка

Лечение аллергического ринита

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения — 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Лечение аллергического конъюнктивита

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения — 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Лечение круглогодичного ринита и хронической идиопатической крапивницы

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Особые категории населения

Пациенты пожилого возраста

При возрастном снижении клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста препарат назначают в той же дозировке, что и для пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Перерывы между приемом препарата индивидуально корректируются в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозирование осуществляют в соответствии с приведенной таблицей. При использовании данной таблицы клиренс креатинина (КК) рассчитывают в мл/мин.

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Противопоказания

повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (КК

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Меры предосторожности

У пациентов с почечной недостаточностью дозировка должна быть скорректирована соответствующим образом (см. раздел Способ применения и дозировка).

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, что следует учитывать при дозировании препарата.

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с эпилепсией и со склонностью к судорогам.

Детям в возрасте до 6 лет не рекомендуется прием таблеток с пленочным покрытием ввиду трудности проглатывания. Рекомендуется использовать другие лекарственные формы цетиризина в виде сиропа или капель.

При приеме цетиризина следует воздержаться от употребления алкоголя и антидепрессантов ЦНС, так как цетиризин может вызвать повышенную сонливость. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, которые имеют предрасполагающие факторы к задержке мочи (поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку цетиризин может увеличить риск возникновения проблем с мочеиспусканием.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

При приеме препарата во время беременности следует соблюдать осторожность. Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Цетиризин может вызывать повышенную сонливость, поэтому лекарственный препарат оказывает влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние на фармакокинетику цетиризина не выявлено. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Тесты in vitro показали, что цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками.

При одновременном применении с эритромицином, азитромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.

При одновременном применении цетиризина (20 мг/сутки) с теофиллином (400 мг/сутки) было выявлено небольшое, но стабильное увеличение площади под кривой зависимости концентрации и времени за сутки, цетиризина на 19 %, теофиллина — 11%. Более того, максимальный уровень плазмы достиг 7,7 % и 6,4 % для цетиризина и теофиллина соответственно. В то же время, общий клиренс цетиризина снизился на 16 %, клиренс теофиллина — на 10 %, если лечение теофиллином проводилось до назначения цетиризина. Однако при лечении изначально цетиризином, существенное влияние на фармакокинетику теофиллина выявлено не было.

После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя (0,8 °/00) значительно не усиливается; в 1 из 16 психометрических тестов отмечено взаимодействие с диазепамом в дозе 5 мг.

Читайте также:  Генодиагностика адреногенитального синдрома (11 мутаций в гене CYP21A2)

При одновременном ежедневном применении цетиризина (10 мг) с глипизидом показатель глюкозы слегка снижается. Однако это клинически не доказано. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием данных лекарственных средств — глипизид утром и цетиризин вечером.

При многократном приеме ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сутки) длительность действия возросла на 40 %, в то время как действие ритонавира слегка изменилось (-11 %) при последующем приеме цетиризина.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Цетиризин (Cetirizine)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Цетиризин
  • Фармакологическая группа вещества Цетиризин
  • Характеристика вещества Цетиризин
  • Фармакология
  • Применение вещества Цетиризин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Цетиризин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Цетиризин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цетиризин

Химическое название

[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цетиризин

  • H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты
  • H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата
  • J00 Острый назофарингит [насморк]
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
  • L20 Атопический дерматит
  • L29 Зуд
  • L29.8 Другой зуд
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L50 Крапивница
  • L50.1 Идиопатическая крапивница
  • R06.7 Чихание
  • R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания

Код CAS

Характеристика вещества Цетиризин

Пиперазиновое производное, белый кристаллический порошок, растворим в воде, молекулярная масса — 461,82.

Фармакология

Фармакодинамика

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин при приеме в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT . Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены средства при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина, в лекарственной форме сироп, с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его приеме в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Tmax в плазме крови составляет (1±0,5) ч, а Cmax — 300 нг/мл.

Такие фармакокинетические параметры, как Cmax в плазме крови и AUC , имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина сопоставима.

Распределение

Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Т1/2 составляет примерно 10 ч.

При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.

Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

Пожилые. У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами непожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести ( Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе ( Cl креатинина T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией ночек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»).

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Дети. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — снижен до 3,1 ч.

Применение вещества Цетиризин

Для облегчения назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); симптомов поллиноза (сенная лихорадка); симптомов крапивницы ( в т.ч. хронической идиопатической), других аллергических дерматозов, в т.ч. аллергического дерматита, сопровождающихся зудом и высыпаниями, у взрослых и детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина; терминальная стадия почечной недостаточности ( Cl креатинина Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (см. «Меры предосторожности»); возраст до 1 года (для лекарственной формы капли); период грудного вскармливания.

Читайте также:  Как промывать нос в домашних условиях Здоровая жизнь Здоровье Аргументы и Факты

Применение при беременности и кормлении грудью

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью с применением цетиризина.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод, течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

Цетиризин выделяется с грудным молоком — от 25 до 90% от его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.

Побочные действия вещества Цетиризин

Данные, полученные в клинических исследованиях

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС , включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС .

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС , применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1,63 и 0,95%.

Со стороны нервной системы: головокружение — 1,1 и 0,98%; головная боль — 7,42 и 8%.

Со стороны ЖКТ : боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту — 2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.

Со стороны психики: сонливость — 9,63 и 5%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит — 1,29 и 1,34%.

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).

Со стороны ЖКТ : диарея — 1 и 0,6%.

Со стороны психики: сонливость — 1,8 и 1,4%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит — 1,4 и 1,1%.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1 и 0,3%.

Опыт пострегистрациониого применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, в т.ч. амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны ССС : редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея.

Гепатобилиарные расстройства: редко — изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина).

Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки.

Исследования: редко — повышение массы тела.

Взаимодействие

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими ЛС маловероятно.

Не было отмечено значимого взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг/сут) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение цетиризина с этанолом и другими ЛС , угнетающими ЦНС , может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект этанола (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

Передозировка

Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Цетиризин

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком) синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; молодой возраст матери (19 лет и моложе); злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; совместный прием ЛС , оказывающих угнетающее влияние на ЦНС .

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л). Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема цетиризина целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:  АЗОФИТ в помощь при корневых гнилях и черной ножке

Цетиризин

Состав

В 1 таблетке — цетиризина дигидрохлорид 10 мг. МКЦ, кремния диоксид, лактозы моногидрат, магния стеарат, как вспомогательные компоненты.

В1 мл капель — цетиризина дигидрохлорида 10 мг. Бензойная кислота, пропиленгликоль, глицерол, вода, натрия ацетат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

  • Таблетки в оболочке Цетиризин Тева 10 мг.
  • Капли Цетиризин Гексал для приема внутрь во флаконах по 10 мл или 20 мл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, конкурентный антагонист гистамина. Устраняет проявления аллергических реакций, обладая противоэкссудативным и противозудным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, устраняет спазм мускулатуры и кожную реакцию (при холодовой крапивнице). Снижает гиперреактивность бронхолегочной системы у больных астмой в ответ на высвобождение гистамина.

Почти не оказывает антихолинергического и седативного действия. Эффект наблюдается через 1 час, максимум действия определяется через 4 часа, а продолжительность 24 часа. Действие длится 3 суток после окончания лечения. На фоне лечения толерантность к действию препарата не развивается.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается. Сmax определяется в крови через 1 ч. Связывается с белками на 93%. Не кумулирует. Метаболизируется до неактивного метаболита, 60% выводится почками за 96 часов и небольшая часть действующего вещества (10%) — через кишечник. T1/2 составляет 7-10 ч. Т1/2 у детей 6-12 лет — 6 ч. Отмечается увеличение Т1/2 при нарушении функции почек и печени.

Показания к применению

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • возраст до 6 лет (для таблеток);
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • выраженная почечная недостаточность;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • непереносимость лактозы.

С осторожностью назначается при тяжелой почечной недостаточности, в пожилом возрасте, при одновременном приеме барбитуратов, этанола, опиоидных анальгетиков, производных бензодиазепина. В период приема избегать управления транспортом.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

  • диарея;
  • парестезии;
  • возбуждение;
  • зуд, сыпь;
  • астения.

Редко встречаемые побочные реакции:

  • тахикардия, сердцебиение;
  • расстройства аккомодации;
  • повышение уровня трансаминаз печени;
  • гепатит;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • дизурия;
  • затрудненное мочеиспускание;
  • увеличение веса;
  • двигательные расстройства;
  • агрессия;
  • депрессия;
  • бессонница;
  • галлюцинации;
  • нарушение вкуса;
  • обморок;
  • тромбоцитопения.

Инструкция по применению Цетиризина (Способ и дозировка)

Капли Цетиризин Гексал, инструкция по применению

Взрослым и детям с 12 лет назначают 20 капель (что соответствует 10 мг), лучше вечером. Детям 6 -12 лет — 20 капель вечером, от 2 до 6 лет — 10 капель вечером, от 1 до 2 лет 5 капель 2 раза в день.

Пожилым пациентам дозу не изменяют. При почечной недостаточности рекомендуемую дозу уменьшают в 2 раза. При печеночной недостаточности доза подбирается индивидуально. Длительность лечения при сезонном аллергическом рините 3 — 6 недель. Если цветение растений не длительное, и пыльца воздействует кратковременно – одна неделя.

Инструкция по применению Цетиризин Тева

Таблетки принимают внутрь, целиком, лучше вечером, учитывая седативный эффект. Взрослым и детям с 12 лет назначают 10 мг в сутки. Детям 6-12 лет при весе больше 30 кг — 10 мг 1 раз в день, при весе меньше 30 кг— 5 мг 1 раз в день.

Передозировка

Передозировка проявляется сонливостью у взрослых, у детей беспокойством и раздражительностью, задержкой мочеиспускания, запором, сухостью во рту, расширением зрачков, тахикардией.

Лечение заключается в промывании желудка и назначении энтеросорбентов. Проводится симптоматическое лечение. Антидот отсутствует. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Взаимодействия с Циметидином, Эритромицином, Кетоконазолом, Диазепамом, Азитромицином не обнаружено. Применение с Теофиллином влечет снижение клиренса цетиризина. Миелотоксические препараты усиливают гематотоксичность цетиризина. Необходимо соблюдать осторожность при применении лекарственных средств, которые угнетают ЦНС.

Препарат усиливает эффекты алкоголя, поэтому прием его не допустим во время лечения этим препаратом. Применение Цетиризина нужно прекратить за три дня до выполнения аллергических проб.

Условия продажи

Отпускается без рецепта врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Цетиризин при беременности

В официальной инструкции указывается, что препарат противопоказан при беременности. Основывается это на том, что надлежащих исследований женщин этой категории не проводилось, однако исследования на животных не выявили рисков отрицательного воздействия на плод (категория рисков для плода В по FDA). Также нет данных о выделении его с грудным молоком, поэтому не стоит применять в период вскармливания ребенка.

Тем не менее, согласно немногочисленным исследованиям препарата по поводу возможности применения у беременных в первом триместре, он не увеличивает количество врожденных пороков, частоту самопроизвольных абортов и досрочных родов. Не отличался и вес новорожденных, матери которых принимали Цетиризин.

Если возникает необходимость применения противоаллергических препаратов во время беременности, то взвешивая все риски, преимущество следует отдавать Фенкаролу, цетиризину и Лоратадину, которые лучше не назначать в первом триместре.

Аналоги Цетиризина

Отзывы о Цетиризине

От чего таблетки Цетиризин? Это противоаллергический (антигистаминный) препарат II поколения, обладающий быстрым началом действия и большой его продолжительностью. Применение препарата оправдано в случаях, когда необходимо длительное лечение аллергических заболеваний: хроническая крапивница, круглогодичный ринит.

Характерная его особенность —высокая способность проникать в кожу, поэтому он эффективен при кожных проявлениях аллергии — атопическом дерматите, крапивнице, высыпаниях аллергического генеза. Из всех препаратов II поколения только Цетиризин применяется у детей с 6 месяцев.

Высокое сродство к гистаминовым рецепторам Н1 сводит к минимуму побочные эффекты. По отзывам пациентов даже длительный прием препарата не вызывал сухости во рту, носу, запоров. Ряд препаратов этой группы обладает кардиотоксичным действием, а Цетиризин, Эбастин, Лоратадин, Акривастин не оказывают такового действия.

Отзывы о Цетиризин Гексал положительные, пациенты отмечают его эффективность, и что немаловажно — разнообразие форм выпуска. Родители отмечают большую приемлемость для детей препарата в форме капель. В аптеке имеется большой выбор лекарственных форм с таким же действующим веществом. Капли цетиризина гидрохлорида выпускаются под названиями Зиртек, Зодак, Пралазин, а в виде сиропа выпускаются Зеринал, Цетрин, Зинцет, что более расширяет возможности их применения. При всем этом, препарат расценивается как лекарственное средство, обладающее седативным действием (чего нельзя сказать об Амертиле), что ограничивает его применение.

Цена Цетиризина, где купить

Приобрести этот препарат можно в любой аптеке. Стоимость зависит от производителя. Цена таблеток Цетиризин Тева от 94-137 руб. Для детей более удобна форма выпуска — капли. Цена капель Цетиризин Гексал 223-252 руб. Эта же фармацевтическая компания выпускает и таблетированную форму.

Имеется в аптечной сети и российский Цетиризин Вертекс, 20 таблеток которого можно приобрести за 80 — 116 руб. У этих препаратов действующее вещество цетиризана гидрохлорид.

В аптечной сети представлены препараты, содержащие цетиризина дигидрохлорид: Цетрин (239-263руб) и Амертил, не обладающие седативным эффектом.

Ссылка на основную публикацию
Тендер 102651265 Бусерелин-депо (МНН Бусерелин) ЗАО; Фарм-Синтез; Россия Р N00237801-2003, Лиофилиза
Бусерелин в Москве Бусерелин Инструкция по применению Цена на Бусерелин от 865.00 руб. в Москве Купить Бусерелин в Москве можно...
Тахикардия — ПроМедицина Уфа
Суправентрикулярная тахикардия Общее описание Суправентрикулярная тахикардия – это распространенная разновидность аритмии, берущая начало в зоне, располагающейся выше желудочков сердца. Основными...
Тахикардия (сердцебиение) при неврозе и ВСД симптомы, причины, лечение
Тахикардия при неврозе Высшее образование: Саратовский государственный медицинский университет им. В.И. Разумовского (СГМУ, СМИ) Уровень образования — Специалист Дополнительное образование:...
Тендинит собственной связки надколенника лечение Бомба тело
Тендинопатия собственной связки надколенника При воспалении сухожилия, соединяющего большеберцовую кость и надколенник, диагностируют тендинит собственной связки надколенника. При развитии заболевания...
Adblock detector